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2018主管藥師考試專業(yè)知識藥理學考點
藥理學與藥學是不同的概念，經(jīng)常被混淆，藥理學主要為生物醫(yī)學的科學研究，而藥學則主要是利用藥理學的知識為病人提供更高質(zhì)素的醫(yī)藥治療及服務，前者為科研性質(zhì)，后者為臨床性質(zhì)。下面是應屆畢業(yè)生小編為大家搜索整理的2018主管藥師考試專業(yè)知識藥理學考點，希望對大家有所幫助。
藥效學
一、藥物的基本作用
(一)藥物作用性質(zhì)和方式
1.藥物的作用與效應
(1)藥物作用：是指藥物與機體組織間的原發(fā)(初始)作用。
(2)藥物作用的基本表現(xiàn)
�、倥d奮：功能提高，活動增強。
�、谝种疲汗δ芙档�，活動減少。
2.藥物作用的方式
(1)局部作用
(2)全身作用：吸收作用，系統(tǒng)作用。
(二)藥物作用的選擇性和兩重性
1.藥理作用的選擇性
(1)概念：藥物有選擇地作用于機體的某些組織、器官，對其他組織無影響或影響小。
(2)意義：是臨床選藥的依據(jù)。選擇性高，藥理活性高，療效好
(3)選擇性是相對的。(鎮(zhèn)靜催眠藥)
2.藥物作用的兩重性
(1)治療作用： ①對因治療;②對癥治療。
(2)不良反應：
�、俑弊饔茫核幬锉旧砉逃械�，在治療劑量下出現(xiàn)的與治療目的無關的反應。選擇性低的藥物副作用多見。
�、诙拘苑磻核幬飫┝窟^大或用藥時間過長所引起的機體損傷性反應。
急性毒性：用藥后立即出現(xiàn)。多損害循環(huán)、呼吸和神經(jīng)系統(tǒng)。
慢性毒性：長期用藥后出現(xiàn)。多損害肝、腎、骨髓、內(nèi)分泌。包括“三致”。
�、圩儜B(tài)反應：少數(shù)免疫反應異�；颊�，受某些藥物刺激后發(fā)生的免疫異常反應。
與毒性反應的區(qū)別：與劑量和療程無關;與藥理作用無關;不可預知。
④后遺效應：停藥后，血藥濃度降到閾濃度以下時殘存的效應。
⑤繼發(fā)作用：藥物治療作用所引發(fā)的不良后果。
�、拗禄饔茫河绊懪咛サ恼０l(fā)育而引起畸胎。在懷孕的頭三個月內(nèi)用藥應特別謹慎。
二、受體理論
(一)受體的概念
1.受體：是存在于細胞膜、細胞漿或細胞核上的大分子化合物(如蛋白質(zhì)、核酸、脂質(zhì)等)能與特異性配體(藥物、遞質(zhì)、激素、內(nèi)源性活性物質(zhì))結(jié)合并產(chǎn)生效應。
2.配體或配基：與受體結(jié)合的特異性物質(zhì)稱。
3.受點或位點：受體上能與配體相結(jié)合的活性基團。
(二)受體的特性
1.有飽和性、競爭性
2.特異性
3.可逆性
4.高親和性
5.結(jié)構(gòu)專一性
6.立體選擇性
7.區(qū)域分布性
8.生物體存在內(nèi)源性配體
9.亞細胞或分子特征
10.配體結(jié)合試驗資料與藥理活性的相關性
(三)受體的類型
根據(jù)受體在靶細胞上存在的位置或分布分類：3類
1.細胞膜受體
(1)如膽堿受體、腎上腺素受體、多巴胺受體、(內(nèi)肽)受體、組胺受體及胰島素受體等;
(2)受體除分布于突觸后膜外，有些也分布于突觸前膜。突觸前膜與突觸后膜受體對藥物的親和力、敏感性和生理功能不同。
2.胞漿受體：位于靶細胞的胞漿內(nèi)，如腎上腺皮質(zhì)激素受體、性激素受體等。
3.胞核受體：位于靶細胞的細胞核內(nèi)，如甲狀腺素受體存在于細胞漿或細胞核內(nèi)。
根據(jù)受體蛋白的結(jié)構(gòu)和信號轉(zhuǎn)導的機制分類
1.含離子通道的受體：受體直接與離子通道相偶聯(lián)，配體與其結(jié)合后迅速引起細胞膜的電位變化而產(chǎn)生效應。如GABA受體。
2.G蛋白偶聯(lián)受體：受體與配體結(jié)合后，通過G蛋白改變細胞內(nèi)第二信使的濃度，將信號傳遞至效應器而產(chǎn)生生物效應。
3.酪氨酸激酶受體：為跨膜蛋白，胞外部分與配體結(jié)合，胞內(nèi)部分含有酪氨酸激酶活性或與酪氨酸激酶偶聯(lián)。如胰島素、生長因子、神經(jīng)營養(yǎng)因子受體等。
4.調(diào)節(jié)基因表達的受體：細胞漿或細胞核內(nèi)，也稱核受體。其配體多為親脂性小分子化合物，如甾體激素(腎上腺皮質(zhì)激素、性激素)、甲狀腺素。
(四)受體調(diào)節(jié)
概念：受體與配體作用，其有關的受體數(shù)目和親和力的變化稱受體調(diào)節(jié)。
1.向下調(diào)節(jié)(衰減性調(diào)節(jié))和向上調(diào)節(jié)(上增性調(diào)節(jié))
(1)向下調(diào)節(jié)：長期使用激動劑，如用異丙腎上腺素治療哮喘，可使受體數(shù)目減少，療效逐漸下降。
(2)向上調(diào)節(jié)：長期使用拮抗劑，如用可出現(xiàn)受體數(shù)目增加，突然停藥，可引起反跳現(xiàn)象，表現(xiàn)為敏感性增高。
2.同種調(diào)節(jié)和異種調(diào)節(jié)
(1)同種調(diào)節(jié)：配體作用于其特異性受體，使自身的受體發(fā)生變化。
(2)異種調(diào)節(jié)：配體作用于其特異性受體，對另一種配體的受體產(chǎn)生調(diào)節(jié)作用。
三、藥效學概述
(一)作用于受體的藥物
1.激動劑和部分激動劑
(1)激動劑(agonist)：有親和力、有內(nèi)在活性;
拮抗劑(antagonist)：有親和力、沒有內(nèi)在活性。
(2)部分激動劑(partial agonist)：有親和力、內(nèi)在活性不強。
2.競爭性拮抗劑和非競爭性拮抗劑
(1)競爭性拮抗劑：①雖具有較強的親和力，能與受體結(jié)合，但缺乏內(nèi)在活性，結(jié)合后非但不能產(chǎn)生效應，同時由于占據(jù)受體而拮抗激動劑的效應，但可通過增加激動劑濃度使其達到單用激動劑時水平;②拮抗劑與激動劑相互競爭與受體結(jié)合，可降低激動劑與受體結(jié)合的親和力，但不降低內(nèi)在活性。
(2)非競爭性拮抗：①拮抗劑與激動劑雖不爭奪相同的受體，但它與受體結(jié)合后可妨礙激動劑與特異性受體結(jié)合;或非競爭性拮抗劑與激動劑爭奪同一受體，但由于共價鍵作用，與受體結(jié)合比較牢固，呈不可逆性，妨礙激動劑與特異性受體結(jié)合;②拮抗劑可降低激動劑與受體結(jié)合的親和力、內(nèi)在活性。
(二)藥物作用機制
1.非特異性藥物作用
(1)主要與藥物的理化性質(zhì)有關.通過改變細胞周圍的理化條件而發(fā)揮作用.
2.特異性藥物作用
結(jié)構(gòu)特異性藥物與機體生物大分子(如酶和受體)功能基團結(jié)合而發(fā)揮作用，大多數(shù)藥物屬于此類。
�、偻ㄟ^對受體的激動或拮抗，如腎上腺素激動α受體;
②影響遞質(zhì)釋放或激素分泌，如麻黃堿除興奮受體外，還可促使去甲腎上腺素釋放，大劑量的碘抑制甲狀腺素的釋放;
�、塾绊懽陨砘钚晕镔|(zhì)，如阿司匹林影響前列腺素合成;
�、苡绊懨富钚裕玎Z酮類影響DNA回旋酶活性而抗菌;
�、萦绊戨x子通道，如局麻藥抑制Na+通道。
(三)藥物的構(gòu)效關系與量效關系
1.藥物的構(gòu)效關系：藥物的結(jié)構(gòu)與藥理活性或毒性之間的關系稱為構(gòu)效關系。
(1)化學結(jié)構(gòu)相似的藥物可通過同一機制發(fā)揮作用，引起相似或相反的效應。
(2)藥物結(jié)構(gòu)的改變
(3)影響藥物的理化性質(zhì)，，影響藥效乃至毒性。
(4)藥物作用的特點取決于藥物小分子與生物大分子之間生化反應的專一性，而后者又取決于藥物的化學結(jié)構(gòu)
2.藥物作用的量效關系
(1)量效關系曲線
①藥物只有達到最小有效劑量才能起效;
�、谠谝欢ǚ秶鷥�(nèi)藥物劑量與效應成正比;
�、茉谛獮�50%最大效應時，機體對藥物反應最敏感;
�、菪埽寒a(chǎn)生最大效應的能力;
�、扌r：產(chǎn)生一定效應的劑量差別;
�、逧D50：半數(shù)有效量;
�、郥D50 和LD50。
(2)從量效關系曲線看親和力、內(nèi)在活性
(3)劑量的概念
①閾劑量即最小有效量 �、谟行Я俊 、圩钚≈卸玖俊 、苤卸玖俊 、葜滤懒�(lethal dose);
⑥極量：出現(xiàn)療效的最大劑量稱為極量，是安全用藥的最大限度。
3.藥物安全性評價
(1)治療指數(shù)(TI，therapeutic index)：LD50/ED50;TI越大，越安全。
(2)安全指數(shù)：LD5/ED95;
(3)安全界限：(LD1-ED99)/ED99;
(4)安全范圍：最小有效量和最小中毒量之間的距離。
四、影響藥物效應的因素
(一)機體方面的因素
1.年齡：60歲以上老年人的用藥劑量，一般為成年人劑量的3/4左右。
2.性別
3.病理狀態(tài)
(1)肝功能不全
①甲苯磺丁脲、氯霉素等，由于肝的生物轉(zhuǎn)化速率減慢，因而作用加強，持續(xù)時間延長;②可的松、潑尼松等需在肝經(jīng)生物轉(zhuǎn)化后始有效的藥物，則作用減弱;
�、鄄唤�(jīng)肝臟轉(zhuǎn)化的藥物使用不受影響，如在肝功能不全時可用氫化可的松或潑尼松龍。
(2)腎功能不全
�、倌I功能不全致經(jīng)腎臟消除的藥物排泄減慢;
②氨基糖苷類：卡那霉素、慶大霉素等;
�、垲^孢唑啉(第一代頭孢菌素類)。
(3)營養(yǎng)不良
①藥物與血漿蛋白結(jié)合率降低，血中游離型藥物增多;
�、诟挝⒘ｓw酶活性低、數(shù)量少，藥物代謝減慢;
③因脂肪組織較少，可影響藥物的儲存。
4.個體差異和遺傳因素
(1)個體差異
�、倭康牟顒e：高敏性和耐受性;
②質(zhì)的差異：免疫反應異常
(2)遺傳因素
�、偕倌晷蛺盒载氀�,維生素B12在腸內(nèi)不能吸收
�、谙忍煨匀狈ζ咸烟�-6-磷酸脫氫酶患者對治療量的乙酰水楊酸、奎寧、伯氨喹、磺胺類藥等可引起溶血。
�、郛悷熾乱阴；譃榭齑x型和慢代謝型。慢代謝型者肝中乙�；富钚缘停幒螽悷熾卵帩舛容^高，t1/2延長，顯效較快。
5.種屬差異
(1)種屬差異
(2)種族差異：對藥物代謝酶的活性和作用靶點的敏感性有顯著影響。
�、佼悷熾乱阴；譃榭齑x型和慢代謝型.中國人快代謝型者多，白種人中慢代謝型多。
(二)藥物方面的影響
1.劑型
�、偎芤�>散劑>片劑;②緩釋制劑 ③控釋制劑是指藥物按零級速率緩慢釋放，使血藥濃度穩(wěn)定在有效濃度水平，產(chǎn)生持久藥效。
2.劑量
①劑量增加，作用增強;②產(chǎn)生不同作用，如鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥。
3.給藥途徑
①靜脈注射>吸入>肌內(nèi)注射>皮下注射>口服>皮膚給藥;③影響作用性質(zhì)：硫酸鎂1〉口服給藥：瀉下作用;2〉注射給藥：抗驚厥(拮抗Ca2+作用)。
4.給藥時間
�、僖话泔埱胺幬蛰^好②有刺激性的藥物，宜飯后服用;③催眠藥宜在臨睡前服用;④腎上腺皮質(zhì)激素一日量早晨一次服用，可減輕對腺垂體抑制的副作用。
5.反復用藥
(1)耐受性：快速耐受性，交叉耐受性;
(2)耐藥性，也稱抗藥性;
(3)藥物依賴性：①生理依賴性②精神依賴。
6.藥物的相互作用
(1)配伍禁忌
①β內(nèi)酰胺類抗生素可使氨基糖苷類失去抗菌活性;②青霉素在葡萄糖溶液中不穩(wěn)定，易致過敏。
(2)藥動學相互作用
�、倏顾崴幱绊懭跛嵝运幬镌谖竷�(nèi)的吸收;②血漿蛋白結(jié)合率高的藥物合用作用增強，毒性加大。
(3)藥效學相互作用
①協(xié)同作用：1〉擴血管藥+利尿藥+β受體阻斷劑;2〉SMZ+TMP。
②拮抗作用：1〉生理性拮抗：阿托品搶救有機磷中毒;2〉化學性拮抗：魚精蛋白解救肝素過量。
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