2016年執(zhí)業(yè)藥師《藥物化學(xué)》熱點(diǎn)：抗心律失常藥

　　抗心律失常藥能防治心動過速、過緩或心律不齊的藥物。但一般指防治心動過速及某些心律不齊的藥物。

　　第十八章　抗心律失常藥

　　按治療用途分類：

　　抗心率失常、抗心力衰竭、抗高血壓、血脂調(diào)節(jié)、抗心絞痛、利尿

　　各種作用機(jī)制受體、酶、離子通道(考點(diǎn))

　　一藥多種用途

　　特指治療心動過速型的心率失常

　　按電生理規(guī)律和藥物作用機(jī)制分四類：

　　I：鈉通道阻滯劑(IA、IB、IC)

　　II：β-受體阻斷劑(在18章)

　　III：鉀通道阻滯劑

　　IV：鈣通道阻滯劑(21章抗高血壓)

　　一、鈉通道阻滯劑

　　1.奎尼丁

　　抗瘧藥奎寧的非對映異構(gòu)體　奎寧抗瘧藥(3R, 4S, 8S, 9R)

　　奎尼丁(3R, 4S, 8R, 9S) 抗瘧藥

　　還是鈉通道拮抗劑

　　2.鹽酸普魯卡因胺

　　麻醉藥普魯卡因(酯)結(jié)構(gòu)改造(酰胺)，抗心率失常

　　代謝產(chǎn)物N-乙�；�半衰期長，使用注意

　　3.鹽酸利多卡因

　　是麻醉藥，后用作抗心率失常

　　N-脫單乙基代謝物

　　對中樞毒性大

　　4.鹽酸美西律

　　化學(xué)名：1-(2,6- 二甲基苯氧基)-2-丙胺鹽酸鹽

　　結(jié)構(gòu)類似利多卡因，醚鍵代替酰胺鍵

　　抗心律失常、局麻雙重作用

　　堿性尿中解離度小，血藥濃度升高，注意不和堿性藥物合用

　　5.鹽酸普羅帕酮

　　Ic類抗心律失常

　　化學(xué)名：3-苯基 -1-〔2-[3-(丙氨基)-2-羥基丙氧基] 苯基〕-1-丙酮鹽酸鹽

　　R和S 兩個異構(gòu)體藥效和藥代動力學(xué)存在立體選擇性

　　代謝產(chǎn)物5-羥基化 N-去丙基產(chǎn)物 有活性

　　血藥濃度個體差異大，應(yīng)個體化給藥

　　二、鉀通道阻滯劑

　　鹽酸胺碘酮

　　化學(xué)名：(2-丁基-3-苯并呋喃基)[4-[2-(二乙氨基)乙氧基]-3,5-二碘苯基)甲酮鹽酸鹽

　　代謝產(chǎn)物氮脫乙基 有活性，作用時間長

　　碘原子影響甲狀腺素代謝

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