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2015年執(zhí)業(yè)藥師《藥物化學(xué)》精選復(fù)習(xí)講義
抗絲蟲病藥
線狀絲蟲侵入人體淋巴系統(tǒng)或結(jié)締組織即產(chǎn)生絲蟲病。寄生于人體的絲蟲有多種，在我國主要是班氏絲蟲及馬來絲蟲。
抗絲蟲病的藥物早期以胂劑為主，1947年發(fā)現(xiàn)的乙胺嗪(Diethylcarbamazine)，雖然其療效較差及副作用較大，但目前仍然是治療絲蟲病的首選藥物，另外，鹽酸左旋咪唑和甲苯達(dá)唑也有作用。
抗血吸蟲病藥
血吸蟲病是全世界流行最廣、危害人民健康最嚴(yán)重的寄生蟲病，是血吸蟲的裂體吸蟲寄生人體所致的疾病。血吸蟲分曼氏血吸蟲、埃及血吸蟲及日本血吸蟲三種。在我國流行的血吸蟲病由日本血吸蟲引起
血吸蟲病治療藥可分為銻劑和非銻劑兩類，銻劑的毒性較大，現(xiàn)已較少使用。非銻劑藥物主要有吡喹酮(Praziquantel)、硝硫氰胺(Nithiocyanamine)和其衍生物硝硫氰酯(Nitroscanate)。特別是吡喹酮為新型的廣譜抗寄生蟲藥物，對日本血吸蟲的作用較為突出。
1.銻劑
酒石酸銻鉀為最早的品種，但其毒性較大且必須靜脈注射。我國相繼合成葡萄糖酸銻鈉、二巰基丁二酸銻鈉及沒食子酸銻鈉。現(xiàn)已少用。
2.非銻劑
非銻劑藥物主要有吡喹酮、硝硫氰胺和其衍生物硝硫氰酯。
銻劑對肝臟和心臟顯示有一定的毒性。因此，抗血吸蟲藥物的研究以非銻劑為目標(biāo)，依據(jù)強(qiáng)效殺菌劑一般兼有殺蟲作用的事實(shí)，對硝基呋喃類衍生物進(jìn)行研究，發(fā)現(xiàn)對日本血吸蟲感染有較好療效的是呋喃西林(Nitrofural)以及硝基呋喃丙烯酰胺類化合物，特別值得指出的是我國創(chuàng)制的呋喃丙胺(Furapromide)，對日本血吸蟲的幼蟲和成蟲都有殺滅作用，另外對姜片蟲和華支睪吸蟲也有療效。硝硫氰胺對血吸蟲有顯著的殺滅作用，這可能由于使蟲體的三羧酸循環(huán)代謝受到干擾，蟲體缺乏能量供應(yīng)，最后導(dǎo)致死亡。此藥對鉤蟲病和姜片蟲病也有效。臨床上用于各種類型的血吸蟲病，但由于排泄慢，可引起積蓄中毒。硝硫氰酯也有明顯抗血吸蟲作用，但毒性略低于硝硫氰胺。
吡喹酮(Praziquantel)為一新型的廣譜抗寄生蟲藥，它對三種血吸蟲病均有效，特別是對日本血吸蟲有殺滅作用。具有療效高、療程短、代謝快、毒性低的優(yōu)點(diǎn)。吡喹酮對蟲的糖代謝有明顯的抑制作用，影響蟲對葡萄糖的攝入，促進(jìn)蟲體內(nèi)糖原的分解，使糖原明顯減少或消失。
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